Acetaminophen banyak digunakan untuk menghilangkan rasa sakit, tetapi tepatnya cara kerjanya untuk waktu yang lama menjadi misteri. Sekarang, sebuah studi baru menunjukkan bahwa asetaminofan utama dengan -produk dapat memblokir tanda -tanda nyeri pada saraf, sebelum mereka dapat mencapai otak.
Hati mendekomposisi asetaminofen, juga disebut parasetamol atau tilenol, dalam senyawa yang disebut 4-aminofenol, yang bergerak melalui aliran darah ke organ yang berbeda. Di sana, enzim menghubungkannya dengan asam lemak untuk menghasilkan AM404.
Penelitian sebelumnya Dia menemukan bahwa AM404 dapat bertindak dalam sistem saraf pusat: otak dan sumsum tulang belakang. Tapi studi baru, yang diterbitkan pada 4 Juni di majalah PNAIni mengungkapkan bahwa AM404 juga mempengaruhi sistem saraf perifer, di mana sinyal nyeri berasal.
“Hasil ini pada dasarnya mengubah pemahaman kita tentang cara aksi parasetamol”, rekan penulis penelitian Alexander BinshtokProfesor dalam penelitian nyeri, dan Avi PrielProfesor Farmasi, keduanya di Universitas Ibrani Yerusalem, mengatakan sains langsung dalam email.
Wheate nialProfesor Kimia Farmasi di Universitas Macquarie di Australia, yang tidak terlibat dalam penelitian ini, setuju.
“Meskipun kami telah menggunakan parasetamol untuk manajemen nyeri selama lebih dari 130 tahun, kami masih belum sepenuhnya memahami bagaimana obat itu bekerja,” kata Wheate kepada Live Science. Teori yang berkelanjutan secara luas adalah bahwa asetaminofen mencegah tubuh melakukannya. Prostaglandin, yang dapat memicu rasa sakit dan peradangan, katanya. “Jika hasil penelitian ini dikonfirmasi, maka pemahaman kami tentang obat berubah secara signifikan.”
Namun, studi baru pada tikus, sehingga temuan mungkin tidak diterapkan pada manusia, tambahnya.
Untuk menguji efek AM404, para ilmuwan menerapkan senyawa tersebut pada neuron sensorik yang diambil dari tikus yang baru lahir. Mereka menemukan bahwa itu menghalangi saluran natrium, protein yang biasanya memungkinkan partikel natrium yang diisi antara dan di luar sel, yang penting untuk menghasilkan dan mentransmisikan sinyal nyeri. Saat memblokir saluran -saluran ini, AM404 mencegah neuron mengirim pesan rasa sakit ke otak. Produk asetaminofen lainnya tidak memiliki efek seperti itu.
Para peneliti juga menyuntikkan AM404 ke dalam kaki tikus dan menguji respons mereka terhadap rangsangan yang menyakitkan. Kaki yang dirawat menjadi kurang sensitif terhadap panas dan tekanan, dengan efek terkuat yang muncul sekitar satu jam setelah injeksi. Penting untuk dicatat bahwa penghilang rasa sakit terbatas pada lokasi injeksi, meninggalkan kaki yang lain yang tidak terpengaruh.
Sementara temuan mungkin tidak mengubah cara acetaminophen saat ini digunakan untuk mengobati rasa sakit, mereka dapat mempengaruhi perkembangan analgesik generasi berikutnya yang berpotensi lebih aman, kata Wheate. Overdosis asetaminofan dapat merusak hati dan bertanggung jawab 56.000 kunjungan darurat per tahun di Amerika Serikat.
“Seluruh keluarga obat baru dapat dirancang berdasarkan saluran natrium blokade. Obat -obatan baru ini bisa lebih efektif dan aman daripada tidak hanya paracetamol, tetapi analgesik lain seperti ibuprofen atau opioid,” kata Wheate.
Melihat ke masa depan, Binshtok dan Priel berharap untuk merancang versi yang lebih baik dari AM404 yang lebih stabil secara kimia dan dioptimalkan untuk berfungsi dalam sistem saraf perifer, tambah mereka. Mereka juga berencana untuk membuktikan apakah senyawa ini dapat membantu dengan nyeri kronis atau terkait saraf, di mana perawatan standar sering gagal.
Langkah penting lainnya adalah mengevaluasi potensi keamanan dan terapeutik AM404 secara lebih rinci. Ini menyiratkan pemahaman bagaimana hal itu rusak dan didistribusikan dalam tubuh dan jika ada organ lain yang dapat mempengaruhi.
