Bagaimana satu atom nitrogen dapat mengubah masa depan penemuan obat

Para peneliti di Universitas Oklahoma telah mengembangkan metode inovatif untuk menambahkan satu atom nitrogen ke dalam molekul, membuka kemungkinan baru dalam penelitian dan pengembangan obat. Sekarang diterbitkan di majalah. Sains, penelitian ini Hal ini sudah menarik perhatian internasional dari produsen obat.

Atom nitrogen dan struktur kimia yang mengandung nitrogen, yang disebut heterosiklik, memainkan peran mendasar dalam kimia obat dan pengembangan obat. Sebuah tim yang dipimpin oleh Associate Professor OU Indrajeet Sharma telah menunjukkan bahwa dengan menggunakan bahan kimia berumur pendek yang disebut sulfenylnitrene, para peneliti dapat memasukkan atom nitrogen ke dalam molekul bioaktif dan mengubahnya menjadi farmakofor baru yang berguna untuk pembuatan obat-obatan.

Proses ini disebut penyuntingan kerangka dan terinspirasi oleh Sir Derek Barton, pemenang Hadiah Nobel Kimia tahun 1969.

“85 persen dari semua obat yang disetujui FDA memiliki satu atau lebih atom nitrogen. Dan jika Anda melihat 200 obat bermerek teratas, 75 hingga 80 persen memiliki heterosiklik nitrogen,” katanya.

“Dengan secara selektif menambahkan atom nitrogen ke heterosiklik obat yang ada pada tahap akhir pengembangan, kita dapat mengubah sifat biologis dan farmakologis molekul tanpa mengubah fungsinya. Hal ini dapat membuka wilayah ruang kimia yang belum dijelajahi dalam penemuan obat” .

Menurut Sharma, proses penyuntingan kerangka ini memungkinkan keragaman obat yang lebih besar, karena alih-alih mengembangkan obat baru dari awal, para peneliti dapat menggabungkan satu atom nitrogen untuk membuat serangkaian obat baru. Nitrogen penting dalam proses ini karena DNA, RNA, protein dan asam amino Semuanya terbuat dari nitrogen, yang berarti penelitian Sharma memiliki dampak luas terhadap potensi pengobatan penyakit seperti kanker dan gangguan neurologis.

Penelitian yang diterbitkan sebelumnya dalam bidang ini menunjukkan konsep serupa, namun memerlukan nitren konvensional dan menghasilkan zat pengoksidasi dalam jumlah berlebihan, yang tidak kompatibel dengan banyak molekul obat. Tim Sharma menggunakan metode untuk menghasilkan sulfenilnitren yang bebas aditif dan logam serta kompatibel dengan gugus fungsi lain dalam molekul.

“Harga banyak obat bergantung pada jumlah langkah yang terlibat dalam pembuatannya, dan perusahaan farmasi tertarik untuk menemukan cara mengurangi langkah-langkah tersebut. Dengan menambahkan atom nitrogen pada tahap pengembangan selanjutnya, obat baru dapat dibuat lebih murah.” seperti merenovasi gedung, bukan membangun dari awal,” ujarnya.

“Tidak semua orang memiliki akses yang sama terhadap layanan kesehatan. Bahkan di Amerika Serikat, pengeluaran kesehatan per kapita meningkat hingga lebih dari $12.000 per tahun. Jika kita mempermudah produksi obat-obatan ini dalam skala besar, kita dapat mengurangi biaya pengobatan. perawatan kesehatan untuk populasi rentan di seluruh dunia.